Na inhibitore proteaze (PI) se generalno gleda kao na najmoćnije HIV lekove. Međutim, ni oni nisu bez mane. Kod dijabetičara, inhibitori proteaze mogu prouzrokovati povećanje nivoa šećera u krvi ili čak mogu dovesti do dijabetesa kod osoba koje ranije nisu bolovale od te bolesti. Inhibitori proteaze takođe mogu povisiti nivo holesterola i triglicerida u krvi, stvarajući na taj način rizik od srčanog napada ili udara.

Kaletra
(Lopinavir/Ritonavir)

Raspoloživa je u kapsulama koje sadrže 200 mg lopinavira i 50 mg ritonavira. Preporučljiva doza kaletre je jedna kapsula dnevno.
Ocena: Inhibitori proteaze su veoma „teški“ HIV lekovi, a kaletra je neosporni šampion u toj kategoriji. Kaletra predstavlja osnovu u terapiji zasnovanoj na inhibitorima proteaze i Američka izvršna agencija za zaštitu zdravlja – DHHS je svrstava među prioritetne lekove. Generalno se smatra aktuelnim „standardnim tretmanom“ – merilo sa kojim se upoređuju drugi HIV lekovi. Kroz klinička ispitivanja, kaletra se dobro pokazala i kao početna terapija i kao „spasonosna“ terapija – znači da je pokazala dobre rezultate kod pacijenata kod kojih se razvila otpornost prema drugim HIV lekovima. Kaletra se takođe pokazala kao postojan lek – daje dobre rezultate na duže staze. Kaletra je načešće propisani lek u klasi inhibitora proteaze.

Reyataz
(Atazanavir sulfat)

Uobičajena doza reyataza su dve kapsule od po 200 mg koje se uzimaju uz obrok, jedanput dnevno. 
Ocena: Uprava za hranu i lekove – FDA (Food and Drug Administration) je 2003. godine odobrila upotrebu reyataza. To je “azapeptidni” inhibitor proteaze. Doziranje – uzimaju se samo dve kapsule jednom dnevno, uz obrok – je veoma pogodno. Nije se pokazalo da reyataz podiže nivo holesterola i triglicerida u krvi, kao što je to slučaj sa većinom inhibitora proteaze. U stvari, jedna studija ukazuje na to da reyataz zapravo podiže nivo HDL (dobrog) holesterola, što vam pruža zaštitu od srčanih obolenja.  Reyataz je efikasan lek. Prilikom detaljnog upoređivanja sa viraceptom (nelfinavir), reyataz se pokazao kao očigledno bolji.

Lexiva
(Fosamprenavir)

Standardna doza lexive su dve pilule od 700 mg dva puta na dan; dve tablete od 700 mg u kombinaciji sa dve kapsule norvira od 100 mg, jednom dnevno; ili jedna tableta od 700 mg sa jednom kapsulom norvira od 700 mg, dvaput dnevno. Mogu se uzimati sa ili bez hrane.
Ocena: Lexiva je odobrena za upotrebu 2003. godine od strane Uprave za hranu i lekove – FDA. Preteča lexivi je agenerase (amprenavir), inhibitor proteaze koji se nalazi na tržištu od 1999. godine. U suštini, lexiva se u telu pretvara u agenerasu. Velika prednost ovog leka je doziranje. Standardna doza agenerase je bila 16 velikih pilula dnevno, što je zaista bilo previše. Doziranje lexive je neuporedivo pogodnije i uzrokuje manje neželjenih dejstava. Zbog toga što je lexiva toliko bolja, proizvođač je povukao agenerasu sa tržišta.

Norvir
(Ritonavir)

Norvir se može naći u kapsulama od 100 mg i oralnoj soluciji od 600 mg/7.5 mL. Preporučljiva doza je 600 mg (6 kapsula) svakih 12 sati. Uzimanje norvira uz hranu povećava njegov nivo u krvi i omogućuje bolju toleranciju. Kapsule se trebaju čuvati u frižideru, dok oralna solucija ne mora.
Ocena: Iako je norvir odobren za upotrebu kao inhibitor proteaze, skoro ga niko više ne koristi – dvanaest pilula dnevno je jednostavno previše, teško se podnosi i ima lošu interakciju sa mnogim drugim lekovima.
Međutim, norvir ipak ima praktičnu upotrebu! Male doze norvira (obično jedna kapsula od 100 mg, dvaput dnevno – ponekad i više), kad se koriste sa drugim inhibitorima proteaze, povećavaju nivo drugih inhibitora proteaze u vašoj krvi i omogućuju da budu aktivni duže vreme. U nekim slučajevima, može se i umanjiti količina za dozu “glavnog” inhibitora proteaze koji se koristi kada uz njega koristite norvir. Propisivanje norvira za poboljšanje učinka drugih inhibitora proteaze je postala standardna procedura.

Viracept
(Nelfinavir)

Uobičajena doza viracepta je pet pilula od 250 mg, dvaput dnevno ili dve pilule od 625 mg, dvaput dnevno. Hrana povećava nivo viracepta u krvi, tako da ga treba koristiti uz obrok ili užinu. Može se čuvati na sobnoj temperaturi.
Ocena: Nova formulacija viracepta koju je FDA odobrila prošle godine, smanjuje dozu na samo dve pilule od 625 mg, dva puta dnevno. Kad se to uporedi sa izvornom dozom od pet pilula od 250 mg dvaput dnevno – to je veliki napredak!
Međutim, viracept baš i nije popularan lek. Ozloglašen je zbog izazivanja proliva i zbog toga što nije toliko moćan, efikasan i dugotrajan kao ostali lekovi iz klase inhibitora proteaze.

Crixivan
(Indivavir)

Proizvodi se u kapsulama od 200, 333 i 400 mg. Preporučljiva doza je 800 mg (dve kapsule od 400 mg), svakih 8 sati. Crixivan se treba uzimati na prazan stomak ili uz lagani obrok. Može se čuvati na sobnoj temeraturi.
Ocena: Crixivan je stari lek koji se jako retko koristi. Standardna doza na svakih osam sati, na prazan stomak, je veoma nepodesna.  Doktori mogu propisati crixivan uz male doze norvira. Norvir podiže nivo crixivana u krvi i omogućuje da se uzima dvaput dnevno umesto na svakih 8 sati. To takođe eliminiše potrebu uzimanja crixivana na prazan stomak. Jedan od neželjenih efekata crixivana je kamen u bubregu, što i nije baš tako bezazleno. Proizvođač preporučuje da se popije najmanje šest čaša vode svakog dana da bi se smanjio rizik od stvaranja kamena, mada ga i pored toga ljudi dobiju. Crixivan nije popularan lek.

Aprivus
(Tipravavir)

Standardna doza aprivusa je 500 mg (dve kapsule od 250 gr) dvaput dnevno, plus 200 mg norvira dvaput dnevno. Treba se uzimati uz obrok.
Aprivus je najnoviji lek na ovom spisku. Uprava za hranu i lekove – FDA (Food and Drug Administration) ga je odobrila za upotrebu u junu 2005. godine. Preporučuje se kao “spasonosna” terapija za ljude koji su probali, ali na njih nisu delovale druge HIV terapije. Uvek se koristi zajedno sa norvirom. Pokazalo se da najbolje rezultate daje kada se kombinuje sa fuzeonom. Ne preporučuje se pacijentima koji su tek započeli HIV tretman ili koji po prvi put koriste inhibitore proteaze. Zbog postojanja rizika od oštećenja jetre, doktor bi vam trebao odrediti testiranje funkcije jetre pre započinjanja upotrebe aprivusa, kao i periodično testiranje u toku tretmana.

Fortovase
(Saquinavir)

Može se naći u obliku mekih (gel) kapsula od 200 mg. Preporučljiva doza je 1,200 mg (6 kapsula) tri puta dnevno. Danas se fortovase gotovo uvek propisuje sa malom dozom norvira. Kad se koristi sa norvirom, standardna doza je pet kapsula od 200 mg sa jednom kapsulom norvira, dva puta dnevno. Hrana povećava koncentraciju leka u krvotoku šest puta, tako da se fortovase treba uzimati uz veći obrok. Treba se čuvati u frižideru, mada može da stoji na sobnoj temperaturi do 3 meseca.
Ocena: Mnogi ljudi ne mogu koristiti fortovase, ukoliko nije u kombinaciji sa norvirom, kako bi se na taj način smanjila doza. 18 kapsula dnevno je preterano velika količina lekova – to vam uništava stomak. Čak i sa norvirom, moraćete uzimati 12 pilula dnevno – plus najmanje još jednu kako biste kompletirali “koktel” od tri leka. Fortovase se retko koristi.

Invirase
(Saquinavir)

Invirase je verzija fortovasea, samo sa čvršćim gelom. Uobičajena doza je 1,000 mg (dve kapsule od 500 mg) dvaput dnevno, kombinovano sa 100 mg norvira, dvaput dnevno. Uzimati uz obrok.
Ocena: Invirase je malo blagotvorniji za vaš stomak od fortovasea, ali to još uvek predstavlja opterećenje. Proizvođač je nedavno izbacio na tržište tabletu od 500 mg, koja je smanjila količinu tableta za dozu sa pet na dve tablete od 500 mg, plus jednu kapsula norvira od 100 mg, dva puta dnevno. Invirase se retko koristi.